Name: NUCYNTA Tapentadol
SKU: 2517
Availability: InStock

NUCYNTA Tapentadol

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Tapentadol,

It is sold under the brand names Nucynta and Palexia among others, is a synthetic opioid analgesic with a dual mode of action as a highly selective full agonist of the μ-opioid receptor

NUCYNTA Tapentadol , is a centrally acting opioid analgesic approved for the relief of moderate to severe pain in adults.

It has two mechanisms of action: in addition to acting at the mu opioid receptor, tapentadol blocks norepinephrine uptake, although the clinical relevance of this additional action is not known. [ corrected]

It is currently available in an immediate-release form, which is approved for adults with severe acute pain, and an extended-release form, which is used for moderate to severe chronic pain.

Extended release tapentadol is not intended for the management of acute or postoperative pain. Tapentadol is classified as a U.S. Drug Enforcement Administration (DEA) schedule II-controlled substance.

NUCYNTA Tapentadol is rapidly absorbed, with a maximum serum concentration (Cmax) typically observed between 1.25 and 1.5 hours.

Dose-proportional increases in the Cmax and area-under-the-curve (AUC) values of tapentadol have been observed above the 50- to 150-mg dose range, suggesting linear pharmacokinetics.

Tapentadol’s AUC and Cmax are increased by 25% and 16%, respectively, following a high-fat, high-calorie meal. The mean absolute bioavailability after a single dose is 32% as a result of the medication’s extensive first-pass metabolism.

Tapentadol is widely distributed throughout the body, with a volume of distribution of approximately 540 liters. Plasma binding is low and has been reported at approximately 20%.

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NUCYNTA Tapentadol

Tapentadol,

Vendido sob as marcas Nucynta e Palexia, entre outras, é um analgésico opioide sintético com duplo modo de ação como agonista total altamente seletivo do receptor opioide μ.

O Tapentadol NUCYNTA é um analgésico opioide de ação central, aprovado para o alívio da dor moderada a intensa em adultos.

Possui dois mecanismos de ação: além de atuar no receptor opioide mu, o tapentadol bloqueia a captação de norepinefrina, embora a relevância clínica dessa ação adicional seja desconhecida. [corrigido]

Atualmente, está disponível em uma forma de liberação imediata, aprovada para adultos com dor aguda intensa, e em uma forma de liberação prolongada, usada para dor crônica moderada a intensa.

O tapentadol de liberação prolongada não se destina ao tratamento da dor aguda ou pós-operatória. O tapentadol é classificado como uma substância controlada pela DEA (Departamento de Repressão às Drogas) dos EUA.

Tapentadol,

Vendido sob as marcas Nucynta e Palexia, entre outras, é um analgésico opioide sintético com duplo modo de ação como agonista total altamente seletivo do receptor opioide μ.

O Tapentadol NUCYNTA é um analgésico opioide de ação central, aprovado para o alívio da dor moderada a intensa em adultos.

Atualmente, está disponível em uma forma de liberação imediata, aprovada para adultos com dor aguda intensa, e em uma forma de liberação prolongada, usada para dor crônica moderada a intensa.

O Tapentadol NUCYNTA é rapidamente absorvido, com uma concentração sérica máxima (Cmax) tipicamente observada entre 1,25 e 1,5 hora.

Aumentos proporcionais à dose nos valores de Cmáx e área sob a curva (AUC) do tapentadol foram observados acima da faixa de dose de 50 a 150 mg, sugerindo farmacocinética linear.

A AUC e a Cmáx do tapentadol aumentam em 25% e 16%, respectivamente, após uma refeição rica em gordura e calorias. A biodisponibilidade absoluta média após uma dose única é de 32%, como resultado do extenso metabolismo de primeira passagem do medicamento.

O tapentadol é amplamente distribuído por todo o corpo, com um volume de distribuição de aproximadamente 540 litros. A ligação plasmática é baixa e foi relatada em aproximadamente 20%.

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O tapentadol é metabolizado principalmente e extensivamente (70%) via glicuronidação pelas enzimas UGT1A9 e UGT2B7 em metabólitos inativos.

Os metabólitos da fase 1 incluem N-desmetil tapentadol (13%), como resultado do metabolismo pelas CYP 2C9 e 2C19, e hidroxitapentadol (2%), como resultado do metabolismo pela CYP 2D6, que são posteriormente metabolizados por conjugação.

Os metabólitos do tapentadol não contribuem para a atividade analgésica do fármaco. O tapentadol é excretado principalmente pelo sistema renal (99%); 69% é excretado na forma de conjugados, 27% como outros metabólitos e 3% como fármaco inalterado.

A depuração fecal representa 1% da eliminação do tapentadol.

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O tapentadol é metabolizado principalmente e extensivamente (70%) via glicuronidação pelas enzimas UGT1A9 e UGT2B7 em metabólitos inativos.

Os metabólitos da fase 1 incluem o N-desmetil tapentadol (13%), como resultado do metabolismo pelas CYP 2C9 e 2C19, e o hidroxitapentadol (2%), como resultado do metabolismo pela CYP 2D6, que são posteriormente metabolizados por conjugação.

A meia-vida aparente do tapentadol após administração oral é de 3,93 horas, e mais de 95% do fármaco é excretado em até 24 horas após a administração. A depuração total do tapentadol é de 1.530 ± 177 mL/minuto.

As propriedades farmacocinéticas do tapentadol não parecem ser afetadas pela insuficiência renal. A insuficiência hepática moderada resulta em diminuição do metabolismo do tapentadol, resultando em maiores exposições e níveis séricos de tapentadol.

Os parâmetros farmacocinéticos do tapentadol não foram avaliados em pacientes com insuficiência hepática grave.

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